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Gli alcaloidi ossindolici di Uncaria tomentosa inducono l'apoptosi nelle cellule di leucemia linfoblastica acuta proliferanti, G0/G1-arrestate ed esprimenti bcl-2.I prodotti naturali sono ancora una fonte non sfruttata di promettenti composti guida per la generazione di farmaci antineoplastici. Qui, abbiamo studiato pe...
Gli effetti degli antiossidanti esogeni sulla durata della vita e sulla resistenza allo stress ossidativo in Drosophila melanogaster.Abbiamo usato il moscerino della frutta Drosophila melanogaster per testare gli effetti dell'alimentazione del I farmaci mimetici della superossido dismutasi (SOD) Euk-8 e -134 e il mitoc...
Effetti neuroprotettivi dei tè verdi e neri e dei loro esteri di catechina gallato contro la tossicità indotta dalla beta-amiloide.I tè rappresentano una grande famiglia di piante che contengono quantità di polifenoli che possono conferire benefici alla salute in varie malattie. Recentemente, è stato ipotizzato che il ...
Distribuzione tissutale di loperamide e N-desmetilloperamide a seguito di un sovradosaggio fatale.Segnaliamo un caso di intossicazione fatale con loperamide (Imodium). La loperamide è un oppioide sintetico della classe della fenil piperidina utilizzato come antidiarroico da banco. Esplica i suoi effetti attraverso l'in...
Upregulation del recettore cannabinoide-1 dell'ippocampo in caso di deficit del recettore dell'endotelina-B: un effetto di sostituzione neuroprotettiva?I recettori dell'endotelina (ETB) mediano azioni anti-apoptotiche La mancanza di recettori ETB funzionali porta ad un aumento dell'apoptosi neuronale nell'ippocampo. L'...
Un database normativo PET 18F-MPPF del legame del recettore 5-HT1A in uomini e donne in età avanzata.Gli studi di imaging di neurotrasmissione richiedono dati normativi per la statistica valutazione delle disfunzioni neurofisiologiche.2\'-metossifenil-(N-2\'-piridinil)-p-18F-fluoro-benzamidoetilpiperazina (18F-MPPF) è ...
Aumento della disponibilità del recettore della serotonina nel sonno umano: prove da uno studio [18F]MPPF PET sulla narcolessia.Dati da studi sugli animali suggeriscono che il rilascio di serotonina favorisce veglia e sopprime il sonno REM, ma ci sono pericoli nell'estrapolare questi risultati agli esseri umani. Il leg...
Meccanismo molecolare dell'antagonismo non competitivo del recettore AMPA.I recettori del glutammato di tipo AMPA sono specificamente inibiti dagli antagonisti non competitivi GYKI-53655 e CP-465.022, che agire attraverso siti e meccanismi che non sono comprese. Usando recettore mutagenesi, abbiamo scoperto che questi ...
Effetto degli aumenti indotti dalla fenfluramina nel rilascio di serotonina sul legame del [18F]MPPF: uno studio PET ad infusione continua in scimmie coscienti.[(18) F]MPPF è un antagonista selettivo e reversibile del recettore della serotonina-1A (5-HT(1A)). Lo scopo del presente studio era di indagare se il legame di...
Il blocco combinato dei recettori AMPA e NMDA del glutammato riduce le complicanze motorie indotte dalla levodopa in modelli animali di PD.Recettori AMPA e NMDA, abbondantemente espressi sullo striato neuroni spinosi medi, sono stati implicati nella regolazione dell'efficacia sinaptica corticostriatale Per valutare il ...
Soppressione dell'eccitazione indotta dalla depolarizzazione nei neuroni ippocampali autaptici murini.La soppressione dell'eccitazione e dell'inibizione indotta dalla depolarizzazione (DSE e DSI) sembra essere importante forme di plasticità neuronale retrograda a breve termine che coinvolgono gli endocannabinoidi (eCB)...
Determinazione cromatografica liquida simultanea di lamotrigina, oxcarbazepina monoidrossiderivato e felbamato nel plasma di pazienti con epilessia.È stato sviluppato un metodo molto semplice e veloce e validato per la determinazione simultanea dei farmaci antiepilettici di nuova generazione (DAE) lamotrigina (LTG), ox...
Sviluppo di inibitori della farnesil transferasi: una revisione.Gli inibitori della farnesil transferasi sono una nuova classe di farmaci antitumorali biologicamente attivi. L'esatto meccanismo d'azione di questo classe di agenti è, tuttavia, attualmente sconosciuta. I farmaci inibiscono la farnesilazione di un'ampia g...
Determinazione degli eteri di bisfenolo diglicidile in forme di dosaggio topico.Un metodo che prevede l'estrazione e il rilevamento LC-ESI-MS-MS di BADGE, BFDGE, BADGE *H2O, BADGE*2H2O, BADGE*HCl, BADGE*H2O*HCl, BADGE.2HCl e BFDGE*2HCl in crema acquosa sono stati sviluppati e validati Inizialmente, i sistemi di chiusur...
Effetti ansiogeni persistenti di dosi singole o ripetute di cocaina e metanfetamina: interazioni con ligandi endogeni dei recettori dei cannabinoidi.Come persistenti cambiamenti comportamentali, come aumento comportamenti ansiosi, possono essere previsti in base al fenomeno della plasticità neuronale indotta da psicost...
La risposta all'oscurità dei geni inducibili al buio a risposta tardiva è regolata positivamente dall'età delle foglie e regolata negativamente dalla segnalazione sensibile all'antagonista della calmodulina in Arabidopsis thaliana.L'induzione dopo oscurità prolungata distingue i geni reattivi tardivi din2 e din9 dal ge...
La valutazione delle attività biologiche associate ai principali costituenti dell'estratto metanolo dei semi di \'carota selvatica\' (Daucus carota L).Daucus carota L. (Famiglia: Apiaceae alt. Umbelliferae), comunemente nota come \'carota selvatica\' o \'Queen Anne\'s-lace,\' è una biennale eretta ecologicamente invasi...
Traffico di risposta diretto da agonisti da parte degli endocannabinoidi che agiscono sui recettori CB2.Questo studio ha esaminato la capacità degli endocannabinoidi 2-arachidonoil glicerolo (2-AG ) e noladin etere nonché il cannabinoide sintetico CP-55,940 [(-)-cis-3-[2-idrossi-4-(1,1-dimetileptil)fenil]-trans-4-(3-id...
Effetti inibitori dei gallati di catechina sull'o-metiltraduzione dell'acido protocatecuico nelle preparazioni citosoliche di fegato di ratto e negli epatociti coltivati.Flavonoidi, comprese le catechine del tè e gli esteri dell'acido gallico sono stati caratterizzati per la loro capacità di inibire la o-metiltraslazio...
Caratterizzazione di antibiotici moenomicina da mangimi medicati per polli mediante spettrometria di massa a trappola ionica con ionizzazione elettrospray.La moenomicina antimicrobica, comunemente usata come promotore di crescita in bestiame, è stato isolato dal mangime medicato per polli. L'estratto purificato è stato...
L'analisi funzionale del gene della monoossigenasi bcbot1 del citocromo P450 di Botrytis cinerea indica che il botrydial è un fattore di virulenza specifico del ceppo.Il fitopatogeno micrografico Botrytis cinerea causa malattie da muffa grigia in un gran numero di piante coltivate dicotiledoni e piante ornamentali. La ...
Metabolismo e disposizione di un potente agonista del recettore metabotropico del glutammato di gruppo II, in ratti, cani e scimmie.Metabolismo e disposizione di MGS0028 [(1R ,2S,5S,6S)-2-ammino-6-fluoro-4-ossobiciclo[3.1.0]esano-2,6-dicarbossilico monoidrato], un potente agonista del recettore metabotropico del glutam...
Antociani di gelso, cianidina 3-rutinoside e cianidina 3-glucoside, hanno mostrato un effetto inibitorio sulla migrazione e sull'invasione di una linea cellulare di cancro del polmone umano.Le antocianine, presenti in vari frutti e verdure come coloranti naturali, sono state ben caratterizzate per essere coinvolte in v...
[Cytokine aptamers come agenti terapeutici e diagnostici].Gli aptameri sono oligonucleotidi derivati da un processo di evoluzione in vitro chiamato SELEX (Systematic Evolution of Ligands by Exponential Arricchimento). Gli aptameri che si legano specialmente ai bersagli potrebbero riconoscere e inibire la funzione dei...
Nuovi inibitori della sintasi degli acidi grassi del tè verde (Camellia sinensis Xihu Longjing) con elevata attività e un nuovo sito di reazione.Studi recenti hanno dimostrato che FAS (acido grasso sintasi) è un potenziale bersaglio terapeutico dell'obesità. Nel presente documento riportiamo che l'estratto di tè verde ...
Piccole molecole VP-14637 e JNJ-2408068 inibiscono la fusione del virus respiratorio sinciziale con meccanismi simili.Qui presentiamo i dati sul meccanismo d'azione di VP -14637 e JNJ-2408068 (ex R-170591), due inibitori di piccole molecole del virus respiratorio sinciziale (RSV). Entrambi gli inibitori hanno mostrato ...
L'endocannabinoide noladin ether agisce come un agonista completo sui recettori dei cannabinoidi CB2 umani.Noladin ether (NE) è un presunto cannabinoide endogeno che dimostra attività agonista ai recettori CB1. A causa dell'affinità selettiva riportata per i recettori CB1, le azioni farmacologiche di NE sui recettori C...
Effetti differenziali degli endocannabinoidi sull'assorbimento di [(3)H]-GABA nel globus pallidus del ratto.Nel globus pallidus, cannabinoide CB(1 ) sono localizzati pre-sinapticamente sui neuroni GABAergici Abbiamo valutato l'influenza degli endocannabinoidi, anandamide, 2-arachidonoil-glicerolo (2-AG) e noladin etere...
Diversi meccanismi impediscono alle proteine mutanti CLDN14 di formare giunzioni strette in vitro.Le mutazioni nella claudina 14 (CLDN14) causano sordità non sindromica DFNB29 nell'uomo. L'analisi di un modello murino ha indicato che questo fenotipo è associato alla degenerazione delle cellule ciliate, probabilmente ...
Isoprenilazione di proteine intracellulari come nuovo target per la terapia delle neoplasie umane: implicazioni precliniche e cliniche.La proliferazione, differenziazione e sopravvivenza cellulare sono regolate da una serie di ormoni extracellulari, fattori di crescita e citochine in organismi complessi. La trasduzio...
Condizionalità chimica: una strategia genetica per sondare l'assemblaggio degli organelli.L'assemblaggio della membrana esterna di Escherichia coli (OM) è poco conosciuto. Sebbene i processi cellulari fondamentali sono spesso ottenuti dallo studio dei mutanti, i mutanti difettosi OM non sono stati molto istruttivi perc...
Dermatite allergica da contatto professionale alla resina epossidica bisfenolo F.Un uomo di 30 anni si è presentato con dermatite alle palpebre e gli è stata diagnosticata una dermatite allergica da contatto professionale a una resina epossidica a base del monomero diglicidil etere del bisfenolo F. Non ha reagito alla ...
Effetto dell'aumento dei livelli di serotonina sul legame [18F]MPPF nel cervello di ratto: fenfluramina vs la combinazione di citalopram e ketanserin.[18F]MPPF is un antagonista selettivo del recettore della serotonina-1A (5-HT1A) e può essere utilizzato per misurare i cambiamenti nei livelli funzionali di serotonina (...
[Inibitori della farnesiltransferasi: risultati preliminari nella leucemia mieloide acuta].Gli inibitori della farnesiltransferasi (FTI) sono inibitori di piccole molecole che inibiscono selettivamente la farnesilazione di un numero di proteine del substrato intracellulare come Ras. Il lavoro preclinico ha rivelato l...
La palmitoilazione delle claudine è necessaria per una localizzazione efficiente della giunzione stretta.La palmitoilazione delle proteine integrali di membrana può influenzare il traffico intracellulare, le interazioni proteina-proteina e la stabilità proteica L'obiettivo del presente studio era determinare se le cl...
[Via di segnalazione Ras come bersaglio per gli inibitori della farnesiltransferasi - una nuova, promettente prospettiva nel trattamento dei disturbi maligni].Si osserva una mutazione Ras nel 20-30% dei tumori maligni umani. Le proteine Ras appartengono alla famiglia delle proteine G, che sono in grado di legare e ...
Effetti dell'endocannabinoide noladin ether su peso corporeo, consumo di cibo, attività locomotoria e indice cognitivo nei topi.Abbiamo studiato l'effetto di 2 -arachidonilgliceril-etere (Noladin) sul consumo di cibo, peso, attività e funzione cognitiva nei topi durante la restrizione dietetica per 17 giorni e successi...
Le linee cellulari di carcinoma a cellule squamose della testa e del collo sono altamente sensibili ai nuovi taxani, BMS-184476, BMS-188797, in vitro.Lo sviluppo di taxani sintetici mira ad aumentare la solubilità del farmaco, migliorare l'efficacia clinica e ridurre gli effetti collaterali. Abbiamo valutato la sensibi...
Duplicazione genica del fattore V della coagulazione e origine dell'attivatore della protrombina del veleno nel serpente Pseudonaja textilis.L'origine e l'evoluzione delle tossine del veleno è un mistero che ha ha suscitato molto interesse. Recentemente abbiamo dimostrato che la pseutarina C, un attivatore della protro...
Il tripeptide antivirale oralmente attivo glicil-prolil-glicinamide viene attivato da CD26 (dipeptidil peptidasi IV) prima del trasporto attraverso l'epitelio intestinale.Il tripeptide ammide glicile -prolil-glicinamide (GPG-amide) è un nuovo candidato farmaco antiretrovirale, ma il suo meccanismo di assorbimento è sco...
Sperimentazione di fase II del nuovo taxano BMS-184476 come seconda linea nel carcinoma polmonare non a piccole cellule.Lo scopo di questo studio era valutare la tollerabilità e l'efficacia di BMS-184476, un analogo del paclitaxel, in pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) avanzato in progressio...
Uso della gascromatografia-spettrometria di massa multipla a trappola ionica per il rilevamento e la conferma di 3\'idrossistanozololo a livelli di tracce nelle urine per il controllo antidoping.Stanozolol , uno steroide androgeno anabolizzante sintetico, viene spesso abusato negli sport per migliorare le prestazioni. ...
Glucosidi cianogeni nella vite: polimorfismo, identificazione e modelli di sviluppo.Dodici cultivar di vite (Vitis vinifera L. ) sono state esaminate per il \'potenziale di cianuro\' (cioè il cianuro totale misurato nell'estratto di tessuto bollito e grezzo trattato con beta-glucosidasi) nelle foglie mature. Due cultiv...
Citotossicità differenziale in vitro dell'(-)-epicatechina gallato (ECG) nei confronti del cancro e delle cellule normali della cavità orale umana.Questo studio ha valutato il È stata valutata l'attività biologica dell'epicatechina gallato (ECG), un polifenolo nel tè, alle cellule HSC-2 di carcinoma e alle cellule norm...
La glicina-ammide è un metabolita attivo del tripeptide antiretrovirale glicil-prolil-glicina-ammide.Il tripeptide chimicamente modificato glicil-prolil-glicina- ammide (GPG-NH(2)) inibisce la replicazione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) di tipo 1 (HIV-1) in vitro, probabilmente interferendo con la formazio...
Un tentativo di migliorare la diagnostica dell'allergia da contatto dovuta ai sistemi di resina epossidica. Primi risultati dello studio multicentrico EPOX 2002.Sistemi di resina epossidica (ERS) sono una causa frequente di dermatiti allergiche da contatto professionali. La sensibilizzazione si manifesta non solo alle ...
Tannini e catechina gallato mediano l'effetto vasorilassante di Arbutus unedo sull'aorta isolata di ratto.Questo studio ha esaminato l'effetto vascolare delle foglie di Arbutus (estratto acquoso ) e ha descritto l'isolamento di diverse frazioni responsabili della loro attività vasorilassante. L'estratto acquoso (AE) di...
Il contenuto ridotto di lisil-fosfatidilglicerolo nella membrana citoplasmatica influisce sulla suscettibilità alla moenomicina, così come alla vancomicina, alla gentamicina e ai peptidi antimicrobici, in Staphylococcus aureus.Un'associazione tra resistenza alla moenomicina e resistenza intermedia alla vancomicina in S...
Neurotossicità indotta da farmaci antiepilettici in colture di neuroni ippocampali: uno studio comparativo tra carbamazepina, oxcarbazepina e due nuovi farmaci antiepilettici, BIA 2-024 e BIA 2-093." Farmaci antiepilettici di nuova concezione (AED) sono in fase di valutazione per la loro efficacia nella prevenzione del...
Inibizione dell'attivazione e della funzione dei linfociti da parte dell'inibitore della prenilazione L-778,123.Le Ras GTPasi prenilate trasducono segnali dal recettore delle cellule T, dal recettore costimolatorio CD28 e Recettore IL-2 Poiché i segnali provenienti da questi recettori mediano l'attivazione, la prolifer...
Miricetina, quercetina e catechina-gallato inibiscono l'assorbimento del glucosio negli adipociti di ratto isolati.Il trasportatore facilitante del glucosio, GLUT4, media l'assorbimento del glucosio stimolato dall'insulina in adipociti e muscoli, e la partecipazione di GLUT4 nella patogenesi di varie condizioni clinich...
Preparazione enantioselettiva di derivati dell'1-fluorociclopropan-1-carbossilato fusi ad anello: in rotta verso l'agonista del recettore mGluR 2 MGS0028.[reazione: vedi testo ] Viene riportato un approccio al fluorociclopropano 14, una struttura chiave per la sintesi dell'agonista del recettore mGluR 2 MGS0028 (1). ...
Determinazione delle catechine e dei gallati di catechina nei tessuti mediante cromatografia liquida con rilevamento coulometrico ed estrazione selettiva in fase solida.Livelli di catechine nei tessuti degli organi, in particolare nel fegato , determinati dai metodi pubblicati sono inaspettatamente bassi, probabilmente...
Sintesi in fase solida della diidrovirginiamicina S1, un antibiotico della streptogramina B.Descriviamo la prima sintesi in fase solida della diidrovirginiamicina S(1), un membro della famiglia di antibiotici delle streptogramine B, prodotti naturali non peptidici ribosomiali prodotti da Streptomyces. Questi composti, ...
Uno studio di fase I del doppio inibitore della farnesiltransferasi e della geranilgeraniltransferasi L-778,123 e della radioterapia per il cancro del pancreas localmente avanzato.Studi preclinici e clinici hanno dimostrato che L'inibizione della prenilazione può radiosensibilizzare le linee cellulari con l'attivazione...
Identificazione di un metabolita simile all'N-metil-4-fenilpiridinio dell'agente antidiarroico loperamide nei microsomi epatici umani: ragioni alla base della mancanza di neurotossicità nonostante la bioattivazione event.In contrasto con gli effetti simili al Parkinson associati alla neurotossina mitocondriale N-metil-...
Sicurezza, tollerabilità e profilo farmacocinetico di BIA 2-093, un nuovo antiepilettico putativo, in uno studio a dosi multiple in aumento in giovani umani sani.Questo è stato uno studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo per indagare su dosi orali crescenti di BIA 2-093 (S-(-)-10-acetossi-10,11-di...
L'analisi cristallografica rivela che il candidato clinico antitumorale L-778,123 inibisce la proteina farnesiltransferasi e la geranilgeraniltransferasi-I con diverse modalità di legame.Molte proteine di trasduzione del segnale che controllano la crescita , differenziazione e trasformazione, inclusi i membri della f...
Inibitori della farnesil transferasi per pazienti con cancro del polmone.La famiglia di geni ras è stata identificata come potenziali bersagli per l'intervento terapeutico a causa di mutazioni somatiche in diversi tumori umani. Sono mutati nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) circa il 20% delle volte. ...
Sperimentazione di fase I del nuovo taxano BMS-184476 somministrato in combinazione con carboplatino ogni 21 giorni.Lo scopo dello studio era determinare il massimo -dose tollerata e tossicità dose-limitanti per BMS-184476, in combinazione con carboplatino, in pazienti con tumori solidi avanzati e per descrivere qualsi...
Preparazione di carbone attivo mediante carbonizzazione a bassa temperatura e attivazione fisica di bagassa grezza ad alto contenuto di ceneri per l'assorbimento di coloranti acidi.I carboni attivi sono stati preparati dalla bagassa attraverso un trattamento di carbonizzazione chimica a bassa temperatura (160 gradi C) ...
Analisi chimica di monomeri in resine epossidiche a base di bisfenoli F e A.Diglicidil etere del bisfenolo A (DGEBA) è il monomero e il contatto più importante allergene nelle resine epossidiche a base di bisfenolo A (DGEBA-R). Per l'analisi di prodotti contenenti DGEBA-R sono disponibili sia i metodi di cromatografia ...
Il trattamento acuto con l'antidepressivo fluoxetina internalizza gli autorecettori 5-HT1A e riduce il legame in vivo del radioligando PET [18F]MPPF nel nucleo rafe dorsale del ratto.Poiché i recettori 5-HT1A situati sui dendriti somatici dei neuroni serotoninergici (5-HT) normalmente mediano un'inibizione della scaric...
Coinvolgimento obbligatorio di CD26/dipeptidil peptidasi IV nell'attivazione del tripeptide antiretrovirale glicilprolilglicinamide (GPG-NH(2)).GPG-NH2 e I G-NH2 sono agenti antiretrovirali altamente selettivi nelle colture cellulari ed entrambi i composti inibiscono in egual misura la replicazione dell'HIV nelle coltu...
Clonazione ed espressione della fosfatasi trealosio-fosfato di Mycobacterium tuberculosis: confronto con l'enzima di Mycobacterium smegmatis.Due frame di lettura aperti nel Mycobacterium tuberculosis genoma, Rv3372 e Rv2006, hanno circa il 25% di identità di sequenza a livello di aminoacidi con la trealosio-fosfato fos...
Noladin ether, un presunto endocannabinoide, attenua la neurotrasmissione sensoriale nel letto arterioso mesenterico isolato di ratto tramite un recettore collegato non CB1/CB2 G(i/o).Due frame di lettura aperti nel Mycobacterium tuberculosis genoma, Rv3372 e Rv2006, hanno circa il 25% di identità di sequenza a livello...
Uso di barriere sterili massime per prevenire l'infezione correlata al catetere venoso centrale: una revisione sistematica basata sull'evidenza.Le infezioni correlate al catetere causano un aumento della morbilità e della mortalità e costi sanitari. Gli esperti di controllo delle infezioni raccomandano l'uso di barrier...
Modulazione della resistenza ai beta-lattamici in Staphylococcus aureus da parte di catechine e gallati.Estratti acquosi di tè verde giapponese (Camellia sinensis) sono in grado di invertire la beta -resistenza ai lattamici nello Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA). Abbiamo attribuito la capacità di inv...
Studio sugli effetti antiandrogeni del bisfenolo a diglicidil etere (BADGE), bisfenolo F diglicidil etere (BFDGE) e dei loro derivati utilizzando cellule stabilmente trasfettate con il recettore umano degli androgeni, AR- EcoScreen.Abbiamo studiato l'attività ormonale in vitro del bisfenolo A diglicidil etere (BADGE)...
Confronto delle attività steroidee dei composti naturali e degli involucri alimentari nelle linee cellulari del cancro al seno umano.In questo studio, abbiamo testato e confrontato le attività di interruzione del sistema endocrino di composti in materiali utilizzati per confezionare alimenti (bisfenolo A, bisfenolo F e...
Analgesia epidurale per alleviare il dolore durante il travaglio e il parto - una revisione con un approccio sistematico.Ambiguità clinica relativa agli effetti dell'analgesia epidurale per alleviare il dolore durante il travaglio sembra riflettere la necessità di conoscenze basate sull'evidenza per le ostetriche. Ques...
Procedure di ricerca e revisione sistematiche: risultati della task force del Centro di collaborazione dell'OMS sulle lesioni cerebrali traumatiche lievi.La task force del Centro di collaborazione dell'OMS per i neurotraumi su Lesioni cerebrali traumatiche lievi hanno eseguito una ricerca completa e una revisione criti...
Allergia da contatto agli isomeri del diglicidil etere del bisfenolo F.Il diglicidil etere del bisfenolo A (DGEBA) è il monomero e il principale allergene nelle più resina epossidica comune, DGEBA-R. Resina epossidica a base di bisfenolo F (DGEBF-R) contiene i 3 isomeri del diglicidil etere del bisfenolo F. Allergia da...
[Costituenti chimici della Ligularia dictyoneura].Per studiare i costituenti chimici della Ligularia dictyoneura. Sono state utilizzate varie tecniche cromatografiche per separare e purificare i composti. I loro dati spettrali (MS, IR, NMR) sono stati misurati per chiarire la struttura Quattro sesquiterpeni sono stati ...
Una revisione sistematica del percorso naturalistico e del trattamento del disturbo bipolare ad esordio precoce in un centro di psichiatria infantile e adolescenziale.Studi sul percorso naturalistico del disturbo bipolare ad esordio precoce sono pochi e gli studi che valutano l'efficacia della farmacoterapia consistono...
Potenti antagonisti della bradichinina contenenti N-benzilglicina o N-benzil-l-alanina in posizione 8.Due nuovi analoghi di una bradichinina precedentemente progettata (BK ) antagonista, d-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-d-Phe-Thi-Arg, sostituito in posizione 8 da N-benzilglicina e N-benzil-l-alanina sono stati progettati,...
Quali interventi facilitano lo svezzamento dal ventilatore? Una revisione delle prove da revisioni sistematiche.La ventilazione meccanica salva la vita a molti bambini molto prematuri ma prolungata l'uso può avere effetti avversi aumentando il rischio di lesioni sottoglottiche e malattie polmonari croniche (CLD). Una v...
Gli endocannabinoidi modulano i canali del calcio di tipo N e i canali del potassio rettificanti internamente accoppiati a proteine G tramite i recettori cannabinoidi CB1 espressi in modo eterologo nei neuroni dei mammiferi.Gli endocannabinoidi possono fungono da messaggeri retrogradi per inibire il rilascio di neuro...
Ruolo delle proteine leganti la penicillina di classe A nella resistenza ai beta-lattamici mediata da PBP5 in Enterococcus faecalis.I complessi di polimerizzazione del peptidoglicano contengono proteine leganti la penicillina multimodulari (PBP) delle classi A e B che associano un modulo conservato della transpepti...
Fase IB e studio farmacologico del nuovo taxano BMS-184476 in combinazione con doxorubicina.Lo scopo di questo studio era definire la dose massima tollerata (MTD) e il profilo farmacologico dell'analogo del paclitaxel BMS-184476 somministrato una volta ogni 3 settimane, o nei giorni 1 e 8 ogni 3 settimane (d1\&8), in c...
Effetto inibitorio delle catechine del tè verde sulle proteinasi della cisteina in Porphyromonas gingivalis.Lo scopo di questo studio era esaminare gli effetti delle catechine e dei loro derivati su le attività di Arg-gingipain (Rgp) e Lys-gingipain (Kgp) in Porphyromonas gingivalis Derivati della catechina, che in...
Reattività degli isoenzimi della Candida rugosa lipasi (Lip1, Lip2 e Lip3) in mezzi acquosi e organici. influenza del profilo isoenzimatico sulle prestazioni della lipasi in mezzi organici.", Tre isoenzimi puri della Candida rugosa lipasi (CRL: Lip1, Lip2 e Lip3) sono stati confrontati in termini di stabilità e reattiv...
Nuovi composti antiaritmici con modalità d'azione combinata di classe IB e classe III.Le aritmie cardiache rappresentano un'importante area di ricerca cardiovascolare e per la terapia farmacologica, un'ampia scelta di agenti antiaritmici stata disponibile. Tuttavia, studi clinici con farmaci antiaritmici hanno recentem...
L'efficacia dell'assistenza infermieristica alla salute pubblica: i problemi e le soluzioni nell'effettuare una revisione delle revisioni sistematiche.Nel 1999 lo Scottish Office, Regno Unito, ha affermato che il Direttore infermieristico avrebbe intrapreso una revisione della politica del contributo degli infermieri a...
Studi di relazione struttura-attività su unifiram (DM232) e sunifiram (DM235), due nuovi e potenti farmaci che migliorano la cognizione.Relazioni struttura-attività su sono riportati due nuovi potenti farmaci che migliorano la cognizione, unifiram (DM232, 1) e sunifiram (DM235, 2) Sebbene nessuno dei composti sintetizz...
La resistenza alla moenomicina è associata alla suscettibilità intermedia alla vancomicina nello Staphylococcus aureus.Abbiamo precedentemente isolato un mutante alla suscettibilità intermedia alla vancomicina da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina ( MRSA) ceppo COL, e ha dimostrato l'aumentata lunghezza ...
Fattori psicosociali all'opera in relazione alla lombalgia e alle conseguenze della lombalgia; una revisione sistematica e critica di studi prospettici di coorte.Studi rilevanti di lombalgia (LBP) pubblicati tra il 1990 e il 2002 sono stati sistematicamente recuperati tramite database elettronici e verifica di elenchi ...
L'attività antinfiammatoria intestinale di UR-12746S sulla colite sperimentale riattivata è mediata dalla downregulation della produzione di citochine.UR-12746S (dersalazina sodica) viene scisso dai batteri del colon che rilasciano l'antagonista PAF UR-12715 e 5-ASA. Questo studio descrive l'attività antinfiammatoria d...
Nessuna resistenza crociata o selezione di mutanti resistenti all'HIV-1 in vitro al tripeptide antiretrovirale glicil-prolil-glicina-ammide.La sostanza chimicamente modificata il tripeptide glicil-prolil-glicina-ammide (GPG-NH(2)) inibisce la replicazione dell'HIV-1 in vitro, probabilmente interferendo con la formazion...
Gli antociani vengono assorbiti efficacemente dallo stomaco nei ratti anestetizzati.Dopo il consumo, gli antociani vengono rapidamente assorbiti come glicosidi. La loro rapida comparsa nel plasma potrebbe derivare da assorbimento attraverso la parete gastrica. Lo scopo di questo studio era di valutare il destino degli ...
Identificazione mediante analisi di delezione genica di barB come regolatore negativo che controlla un processo precoce di biosintesi della virginiamicina in Streptomyces virginiae.The Streptomyces virginiae gamma-butirrolattone autoregolatore virginiae butanolide è un ormone di Streptomyces a basso peso molecolare che...
Le catechine del tè epimerizzate ricche di gallato di gallocatechina e gallato di catechina sono più efficaci nell'inibire l'assorbimento del colesterolo rispetto alle catechine del tè ricche di gallato di epigallocatechina e gallato di epicatechina.È noto che le catechine del tè, (-)-epicatechina (1), (-)-epigallocate...
L'attivazione del recettore AMPA è coinvolta nell'effetto antiamnesico di DM 232 (unifiram) e DM 235 (sunifiram).DM 232 e DM 235 sono nuovi composti antiamnesici strutturalmente correlati alle ampachine. Il coinvolgimento dei recettori AMPA nel meccanismo d'azione di DM 232 e DM 235 è stato quindi studiato in vivo e in...
Sintesi, valutazione in vitro ed effetti sulla pressione intraoculare di profarmaci idrosolubili dell'endocannabinoide noladin ether.La scarsa solubilità in acqua del 2-arachidonyl glyceryl etere (etere noladina) 2 ostacola sia gli studi farmacologici che lo sviluppo farmaceutico Gli esteri sintetizzati mono e difosfat...
GYKI-47261, un nuovo antagonista dell'AMPA [acido 2-ammino-3-(3-idrossimetilisossazolo-4-il)propionico], è un induttore del CYP2E1.La capacità di induzione del CYP2E1 degli xenobiotici è stata determinata in colture di epatociti sulla base delle attività enzimatiche (clorzossazone 6-idrossilazione e 7-etossicumarina O-...
Valutazione dei derivati reattivi del blu 2 come antagonisti selettivi per i recettori P2Y.La farmacologia del recettore P2Y è ostacolata dalla mancanza di antagonisti selettivi del sottotipo. Tuttavia, un uno studio recente ha valutato una serie di composti, strutturalmente correlati al colorante reattivo blu 2, per...
Inibitori della farnesiltransferasi come sensibilizzanti alle radiazioni.L'inibizione del Ras attivato in combinazione con la radioterapia è stata identificata come un potenziale metodo per la radiosensibilizzazione. L'immunoblotting è stato utilizzato per controllare la inibizione della prenilazione delle rispettive i...
Giunzioni strette e malattie umane.Le giunzioni strette sono giunzioni intercellulari adiacenti all'estremità apicale della superficie della membrana laterale. Hanno due funzioni, la barriera (o cancello) e funzione di recinzione. La funzione di barriera delle giunzioni strette regola il passaggio di ioni, acqua e vari...
Gli inibitori della farnesiltransferasi sono potenti agenti chemiopreventivi del cancro del polmone nei topi A/J con una p53 dominante-negativa e/o delezione eterozigote di Ink4a/Arf.Le mutazioni nel gene Kras2 sono state osservate negli adenocarcinomi polmonari sia umani che murini. Il prodotto proteico (p21ras) codif...
Un livello di serotonina extracellulare ridotto aumenta il legame del ligando 5-HT1A PET 18F-MPPF nell'ippocampo di ratto.4,2\'-(metossifenile )-1-[2\'-(N-2"-piridinil)-p-fluorobenzamido]etilpiperazina ((18)F-MPPF) è un radiotracciante utilizzato negli studi clinici sulla PET per la visualizzazione della serotonina-1A ...